آلوپورينول

موارد مصرف :
آلوپورينول‌ براي‌ پيشگيري‌از نقرس‌ و سنگهاي‌ كليوي‌ با منشا اسيداوريك‌ تجويز مي‌شود.


فارماكينتيك :
از راه‌ خوراكي‌ 80 درصددارو جذب‌ مي‌شود. آلوپورينول‌ شبيه‌اسيد اوريك‌ توسط آنزيم‌ گزانتين‌ اكسيدازمتابوليزه‌ مي‌شود كه‌ متابوليت‌ آن‌>آلوزانتين‌< خود مهاركننده‌ آنزيم‌ بوده‌داراي‌ نيمه‌ عمري‌ طولاني‌ است‌. حدود 70درصد دارو در اولين‌ عبور از كبدبه‌متابوليت‌ فعال‌ آن‌ تبديل‌ مي‌شود. نيمه‌عمر آلوپورينول‌ 3ـ1 ساعت‌ و نيمه‌ عمرمتابوليت‌ آن‌ به‌طور متوسط حدود 15ساعت‌ است‌. دفع‌ آلوپورينول‌ كليوي‌ است‌.


‌ مكانيسم :
اين‌ دارو بامهار آنزيم‌ گزانتين‌اكسيداز توليد اسيداوريك‌ را كاهش‌مي‌دهد. باكاهش‌ غلظت‌ سرمي‌ و ادراري‌اسيد اوريك‌، رسوب‌ اورات‌ كاهش‌ مي‌يابدو از بروز يا پيشرفت‌ آرتريت‌ نقرسي‌ ونفروپاتي‌ ناشي‌ از اسيد اوريك‌ جلوگيري‌مي‌كند.


موارد منع مصرف :
اين‌ دارو براي‌ درمان‌حمله‌ نقرسي‌ و زيادي‌ بدون‌ علامت‌ اسيداوريك‌ خون‌ نبايد مصرف‌ شود.


هشدار :
1 ـ درمان‌ با آلوپورينول‌ هنگامي‌شروع‌ شود كه‌ حمله‌ حاد نقرسي‌ خاتمه‌يافته‌ است‌. 2 ـ در نارسايي‌ كبد و كليه‌ بااحتياطمصرف‌ شود.


عوارض :
بثورات‌ جلدي‌، اختلالات‌گوارشي‌، ندرتا سرگيجه‌، سردرد،خواب‌آلودگي‌، اختلال‌ چشايي‌، زيادي‌فشار خون‌، ريزش‌ مو، سميت‌ كبدي‌،پارستزي‌ و نوروپاتي‌، علائم‌ شبه‌ سندرم‌استيون‌ ـ جانسون‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند. تداخل‌هاي‌ داروئي‌: در مصرف‌ همزمان‌ اين‌دارو با كاپتوپريل‌، خطر مسموميت‌ باكاپتوپريل‌ به‌خصوص‌ در صورت‌نارسايي‌ كليوي‌، افزايش‌ مي‌يابد. اثروارفارين‌ و نيز غلظت‌ پلاسمايي‌سيكلوسپورين‌ در مصرف‌ همزمان‌ بااين‌دارو، احتمالا افزايش‌ مي‌يابند. مصرف‌همزمان‌ آلوپورينول‌ با آزاتيوپرين‌ ومركاپتوپورين‌، موجب‌ افزايش‌ اثرات‌ وسميت‌ اين‌ دو دارو مي‌گردد.


نكات :
1 ـ در صورت‌ بروزبثورات‌ جلدي‌، مصرف‌ دارو قطع‌ شود. اگربثورات‌ خفيف‌ بودند مي‌توان‌ بااحتياطمصرف‌ دارو را دوباره‌ شروع‌ كرد ولي‌ اگربامصرف‌ مجدد دارو بثورات‌ جلدي‌ بروزكرد، بلافاصله‌ مصرف‌ دارو قطع‌ شود. 2 ـ به‌دليل‌ طولاني‌ بودن‌ نيمه‌عمر متابوليت‌آلوپورينول‌، مصرف‌ يكبار در روز آن‌كفايت‌ مي‌كند. اما مقادير مصرف‌ بيش‌ ازmg/day 300 بايد به‌صورت‌ منقسم‌مصرف‌ شود. 3 ـ تاحداقل‌ يك‌ ماه‌ پس‌ از تصحيح‌ زيادي‌اسيد اوريك‌ خون‌ بايد كلشي‌سين‌ ياNSAID (به‌غير از اسيد استيل‌ ساليسيليك‌و ساليسيلات‌ها) براي‌ پيشگيري‌ از حملات‌آرتريتي‌ تجويز شود. 4 ـ در طول‌ مصرف‌ اين‌ دارو بايد مايعات‌به‌ميزان‌ كافي‌ (2 ليتر در روز) مصرف‌شود. 5 ـ در بيماران‌ سرطاني‌ در صورتيكه‌مصرف‌ آلوپورينول‌ مورد نياز باشد، بايدقبل‌ از تجويز داروي‌ ضدسرطان‌، مصرف‌آلوپورينول‌ آغاز شود. 6 ـ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌آلوپورينول‌ با مركاپتوپورين‌ ياآزاتيوپرين‌، توصيه‌ مي‌شود كه‌ مقدارمصرف‌ آزاتيوپرين‌ و مركاپتوپورين‌ به‌1/3 تا 1/4 مقدار مصرف‌ معمول‌ كاهش‌داده‌ شود.


ميزان مصرف :
بزرگسالان‌: ابتدا 100 ميلي‌گرم‌ يكبار درروز پس‌ از غذا تجويز مي‌شود. سپس‌ طي‌3ـ1 هفته‌، براساس‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ ياادراري‌ اسيداوريك‌، به‌تدريج‌ تا حدودmg/day 300 افزايش‌ مي‌يابد. مقدارمصرف‌ معمول‌ نگهدارنده‌ 600 ـ 200ميلي‌گرم‌ و در شرايط حاد 900 ـ 700ميلي‌گرم‌ در روز است‌. مقادير بيش‌ از 300ميلي‌ گرم‌ در روز به‌ صورت‌ منقسم‌ تجويزمي‌شود. كودكان‌: در نئوپلاسم‌ و اختلالات‌ آنزيمي‌،روزانه‌ mg/kg 20 ـ 10 يا 400mg/dayـ 100تجويز مي‌گردد.


تداخل :



اشكال دارو :
Tablet: 100 mg, 300 mg